Timolol

Daripada Wikipedia, ensiklopedia bebas.
Timolol
Data klinikal
Nama dagangBetimol, Blocadren, Istalol, Timoptic, lain-lain[1]
AHFS/Drugs.comMaleat Monograph
eent Monograph
MedlinePlusa684029
Data lesen
Kategori
kehamilan
  • AU: C
Kaedah
pemberian		Mulut, topikal (penitis mata)
Kelas ubatPenghalang beta
Kod ATC
Status perundangan
Status perundangan
  • UK: POM (Preskripsi sahaja)
  • AS: Rx sahaja
Data farmakokinetik
Bioketersediaan60%
MetabolismeHati (80%, biasanya CYP2D6[3])
Mula masa tindak15–30 minit[2]
Penyingkiran separuh hayat2.5–5 jam
Tempoh tindak24 jam[2]
PerkumuhanBuah pinggang
Pengecam
  • (S)-1-(tert-Butilamino)-3-[(4-morfolin-4-yl-1,2,5-tiadiazol-3-il)oksi]propan-2-ol
Nombor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.043.651 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC13H24N4O3S
Jisim molar316.42 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • CC(C)(C)NCC(O)COc1nsnc1N1CCOCC1
  • InChI=1S/C13H24N4O3S/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1 ☑Y
  • Key:BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N ☑Y
  (verify)

Timolol ialah ubat penyekat beta yang digunakan sama ada melalui mulut atau sebagai ubat titis mata.[2][4] Sebagai titisan mata, ia digunakan untuk merawat peningkatan tekanan di dalam mata seperti hipertensi mata dan glaukoma.[2] Melalui mulut, ia digunakan untuk tekanan darah tinggi, sakit dada akibat aliran darah tidak mencukupi ke jantung, mengelakkan komplikasi lanjut selepas serangan jantung, dan mengelakkan migrain.[4]

Kesan sampingan biasa dengan titisan adalah kerengsaan mata.[2] Kesan sampingan biasa melalui mulut termasuk keletihan, degupan jantung perlahan, kegatalan dan sesak nafas.[4] Kesan sampingan lain termasuk mengaburi gejala gula darah rendah dalam kalangan penghidap diabetes.[2] Penggunaan tidak disyorkan pada mereka yang menghidap asma, kegagalan jantung tanpa pampasan atau COPD.[2] Tidak jelas sama ada penggunaan semasa mengandung selamat untuk bayi.[5] Timolol ialah penyekat beta bukan selektif.[2]

Timolol telah dipatenkan pada 1968, dan mula digunakan dalam perubatan pada tahun 1978.[6] Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.[7] Timolol boleh didapati sebagai ubat generik.[2][8] Pada tahun 2020, ia merupakan ubat ke-143 yang paling kerap dipreskripsi di Amerika Syarikat, dengan lebih 4 juta preskripsi.[9][10]

Kegunaan perubatan[sunting | sunting sumber]

Melalui mulut[sunting | sunting sumber]

Dalam bentuk mulut atau lisan, ia digunakan:

Gabungan timolol dan penghalang alfa 1, prazosin, mempunyai kesan sedatif.[12]

Penitis mata[sunting | sunting sumber]

Dalam bentuk titisan mata, ia digunakan untuk merawat glaukoma sudut terbuka dan, kadangkala, glaukoma sekunder.[2][13] Mekanisme tindakan timolol mungkin ialah pengurangan pembentukan humor akueus[2] dalam badan silia mata. Ia merupakan penyekat beta pertama yang diluluskan bagi kegunaan topikal dalam rawatan glaukoma di Amerika Syarikat (1978).[14] Apabila digunakan dengan sendirinya, ia merendahkan tekanan intraokular (IOP) sebanyak 18–34% di bawah garis dasar dalam beberapa rawatan pertama. Walau bagaimanapun, terdapat kesan jangka pendek dan kesan hanyut jangka panjang pada sesetengah orang, yakni perkembangan toleransi. Ia boleh mengurangkan tahap keluk IOP harian sehingga 50%. IOP lebih tinggi semasa tidur. Keberkesanan timolol dalam menurunkan IOP semasa tempoh tidur mungkin terhad.[15][16][17] Penyekat ini adalah 5 hingga 10 kali lebih kuat daripada propranolol. Timolol adalah sensitif cahaya; ia biasanya diawet dengan 0.01% benzalkonium klorida (BAC), tetapi juga datang tanpa BAC. Ia juga boleh digunakan dalam kombinasi dengan pilokarpina, perencat karbonik anhidrase[18] atau analog prostaglandin.[19]

Kajian Cochrane membandingkan kesan timolol berbanding brimonidina dalam memperlahankan perkembangan glaukoma sudut terbuka pada orang dewasa, tetapi memperoleh bukti yang tidak mencukupi untuk membuat kesimpulan.[20]

Pada kulit[sunting | sunting sumber]

Dalam bentuk gel ia digunakan pada kulit untuk merawat hemangioma bayi.[21]

Kontraindikasi[sunting | sunting sumber]

Ubat tidak boleh diambil oleh individu dengan:[22]

Kesan sampingan[sunting | sunting sumber]

Kesan sampingan yang paling serius mungkin termasuk aritmia jantung dan bronkospasma teruk.[22] Timolol juga boleh menyebabkan pengsan, kegagalan jantung kongestif, kemurungan, kekeliruan, kemerosotan sindrom Raynaud dan mati pucuk.[22]

Kesan sampingan apabila diberikan pada mata termasuk: sensasi terbakar, kemerahan mata, keratopati berbintik cetek, dan kebas kornea.[24][13]

Formulasi[sunting | sunting sumber]

Ia boleh didapati dalam bentuk tablet dan cecair.[22][24]

Dalam kegunaan oftalmologi, timolol juga tersedia dalam kombinasi:

Nama jenama[sunting | sunting sumber]

Timolol dipasarkan di bawah banyak nama dagangan di seluruh dunia.[1] Penitis mata timolol dipasarkan di bawah jenama Istalol, antara lain.[25][26]

Rujukan[sunting | sunting sumber]

  1. ^ a b "Timolol". Drugs.com. Diarkibkan daripada yang asal pada 7 March 2016. Dicapai pada 28 December 2016.
  2. ^ a b c d e f g h i j k "Timolol eent". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 28 December 2016. Dicapai pada 8 December 2016.
  3. ^ Volotinen M, Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Mäenpää J, Pelkonen O (July 2007). "Timolol metabolism in human liver microsomes is mediated principally by CYP2D6". Drug Metabolism and Disposition. 35 (7): 1135–1141. doi:10.1124/dmd.106.012906. PMID 17431033. S2CID 794764.
  4. ^ a b c "Timolol Maleate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 28 December 2016. Dicapai pada 8 December 2016.
  5. ^ "Timolol ophthalmic Use During Pregnancy". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 28 December 2016. Dicapai pada 28 December 2016.
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. m/s. 460. ISBN 9783527607495. Diarkibkan daripada yang asal pada 28 December 2016.
  7. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarkibkan daripada yang asal pada 29 June 2023. Dicapai pada 29 June 2023.
  9. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Dicapai pada 7 October 2022.
  10. ^ "Timolol - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Dicapai pada 7 October 2022.
  11. ^ Marcus DA, Bain PA (27 February 2009). Effective Migraine Treatment in Pregnant and Lactating Women: A Practical Guide. シュプリンガー・ジャパン株式会社. m/s. 141–. ISBN 978-1-60327-438-8. Diarkibkan daripada yang asal pada 5 November 2017. Dicapai pada 14 November 2010.
  12. ^ "Drugs for Insomnia beyond Benzodiazepines: Pharmacology, Clinical Applications, and Discovery". Pharmacol Rev. 70 (2): 197–245. April 2018. doi:10.1124/pr.117.014381. PMID 29487083.
  13. ^ a b "Timolol Ophthalmic". MedlinePlus. 15 April 2017. Dicapai pada 31 December 2019.
  14. ^ "Glaucoma management: relative value and place in therapy of available drug treatments". Therapeutic Advances in Chronic Disease. 5 (1): 30–43. January 2014. doi:10.1177/2040622313511286. PMC 3871276. PMID 24381726.
  15. ^ "Comparison of the nocturnal effects of once-daily timolol and latanoprost on intraocular pressure". American Journal of Ophthalmology. 138 (3): 389–95. September 2004. doi:10.1016/j.ajo.2004.04.022. PMID 15364220.
  16. ^ "Comparing diurnal and nocturnal effects of brinzolamide and timolol on intraocular pressure in patients receiving latanoprost monotherapy". Ophthalmology. 116 (3): 449–54. March 2009. doi:10.1016/j.ophtha.2008.09.054. PMID 19157559.
  17. ^ "Efficacy of Latanoprostene Bunod 0.024% Compared With Timolol 0.5% in Lowering Intraocular Pressure Over 24 Hours". American Journal of Ophthalmology. 169: 249–257. September 2016. doi:10.1016/j.ajo.2016.04.019. PMID 27457257.
  18. ^ "A multicenter study comparing dorzolamide and pilocarpine as adjunctive therapy to timolol: patient preference and impact on daily life". Journal of the American Optometric Association. 69 (7): 441–51. July 1998. PMID 9697378.
  19. ^ "Ganfort 0.3 mg/ml + 5 mg/ml eye drops, solution - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 20 February 2020. Dicapai pada 1 March 2020.
  20. ^ "Neuroprotection for treatment of glaucoma in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD006539. January 2017. doi:10.1002/14651858.CD006539.pub4. PMC 5370094. PMID 28122126.
  21. ^ "Interventions for infantile haemangiomas of the skin". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2018 (4): CD006545. April 2018. doi:10.1002/14651858.CD006545.pub3. PMC 6513200. PMID 29667726.
  22. ^ a b c d "Timolol Maleate tablet". DailyMed. 17 August 2006. Dicapai pada 1 December 2019.
  23. ^ "Package leaflet: Information for the user Timolol" (PDF). hpra.ie.
  24. ^ a b "Betimol- timolol solution". DailyMed. 18 March 2010. Dicapai pada 1 December 2019.
  25. ^ "Generic Istalol Availability". Drugs.com. Dicapai pada 20 June 2019.
  26. ^ "Istalol". Drugs.com. 1 August 2018. Dicapai pada 19 July 2019.

Pautan luar[sunting | sunting sumber]

Diambil daripada "https://ms.wikipedia.org/w/index.php?title=Timolol&oldid=5966909"