Entekavir

Daripada Wikipedia, ensiklopedia bebas.
Entekavir
Data klinikal
Nama dagangBaraclude, lain-lain
Nama lainBMS-200475-01
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605028
Data lesen
Kategori
kehamilan
Kaedah
pemberian		Mulut
Kod ATC
Status perundangan
Status perundangan
Data farmakokinetik
Bioketersediaann/a (≥70)[2]
Pengikatan protein13% (in vitro)
MetabolismeBoleh diabaikan/tiada
Penyingkiran separuh hayat128–149 jam
PerkumuhanBuah pinggang, 62–73%
Pengecam
  • 2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hidroksi-3-(hidroksimetil)-2-metilidenasiklopentil]-1H-purin-6-on
Nombor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.111.234 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC12H15N5O3
Jisim molar277.28 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
Takat lebur220 °C (428 °F) value applies to entecavir monohydrate and is a minimum value[3]
  • C=C1C(CC(C1CO)O)N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N
  • InChI=1S/C12H15N5O3/c1-5-6(3-18)8(19)2-7(5)17-4-14-9-10(17)15-12(13)16-11(9)20/h4,6-8,18-19H,1-3H2,(H3,13,15,16,20)/t6-,7-,8-/m0/s1 N
  • Key:QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N N
 ☒N☑Y (what is this?)  (verify)

Entekavir (ETV), dijual di bawah jenama Baraclude, ialah ubat antivirus yang digunakan dalam rawatan jangkitan virus hepatitis B (HBV).[4] Bagi mereka yang mempunyai kedua-dua HIV/AIDS dan ubat antiretroviral HBV juga harus digunakan.[4] Entekavir diambil melalui mulut sebagai tablet atau penyelesaian.[4]

Kesan sampingan yang biasa termasuk sakit kepala, loya, gula darah tinggi dan penurunan fungsi buah pinggang.[4] Kesan sampingan yang teruk termasuk pembesaran hati, paras laktat darah tinggi dan keradangan hati jika ubat dihentikan.[4] Walaupun nampaknya tidak ada bahaya daripada penggunaan semasa kehamilan, penggunaan ini belum dikaji dengan baik.[1] Entekavir adalah dalam keluarga ubat-ubatan perencat transkripase terbalik nukleosida (NRTI).[4][5] Ia menghalang virus hepatitis B daripada membiak dengan menyekat transkriptase terbalik.[4]

Entekavir telah diluluskan untuk kegunaan perubatan pada tahun 2005.[4] Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.[6] Ia tersedia sebagai ubat generik di Amerika Syarikat.

Kegunaan perubatan[sunting | sunting sumber]

Entekavir digunakan terutamanya untuk merawat jangkitan hepatitis B kronik pada orang dewasa dan kanak-kanak dua tahun ke atas dengan replikasi virus aktif dan bukti penyakit aktif dengan peningkatan enzim hati.[2] Ia juga digunakan untuk mencegah jangkitan semula HBV selepas pemindahan hati,[7] dan untuk merawat pesakit HIV yang dijangkiti HBV. Entekavir adalah sedikit aktif terhadap HIV, tetapi tidak disyorkan untuk digunakan dalam pesakit yang dijangkiti HIV-HBV secara bersama tanpa rejimen anti-HIV yang menindas sepenuhnya[8] kerana ia boleh memilih kerintangan terhadap lamivudina dan emtrisitabina dalam HIV.[9]

Keberkesanan entekavir telah dikaji dalam beberapa ujian rawak, buta berganda dan berbilang pusat. Entekavir melalui mulut ialah rawatan yang berkesan dan umumnya diterima dengan baik.[10]

Ibu mengandung dan menyusu[sunting | sunting sumber]

Tiada kajian yang mencukupi dan terkawal wujud pada wanita hamil.[1]

Kesan sampingan[sunting | sunting sumber]

Majoriti orang yang menggunakan entekavir mempunyai sedikit atau tiada kesan sampingan.[11] Kesan sampingan yang paling biasa termasuk sakit kepala, keletihan, pening, dan loya.[2] Kesan yang kurang biasa termasuk masalah tidur dan gejala gastrousus seperti perut masam, cirit-birit dan muntah.[12]

Kesan sampingan serius entekavir termasuk asidosis laktik, masalah hati, pembesaran hati, dan lemak dalam hati.[2]

Ujian makmal mungkin menunjukkan peningkatan dalam alanina transaminase (ALT), hematuria, glikosuria dan peningkatan lipase.[2] Pemantauan berkala fungsi hepatik dan hematologi adalah disyorkan.[2]

Mekanisme tindakan[sunting | sunting sumber]

Entekavir ialah analog nukleosida,[13] atau lebih khusus, analog deoksiguanosina yang tergolong dalam kelas nukleosida karbosiklik dan menghalang transkripsi terbalik, replikasi DNA dan transkripsi dalam proses replikasi virus. Analog nukleosida dan nukleotida lain termasuk lamivudina, telbivudina, adefovir dipivoksil, dan tenofovir.

Entekavir mengurangkan jumlah HBV dalam darah dengan mengurangkan keupayaannya untuk membiak dan menjangkiti sel-sel baru.[14]

Pemberian[sunting | sunting sumber]

Entekavir diambil melalui mulut sebagai tablet atau larutan. Dos adalah berdasarkan berat badan seseorang.[2] Dos larutan disyorkan buat kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun yang mempunyai berat sehingga 30 kg. Entekavir disyorkan semasa perut kosong sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas makan, biasanya pada waktu yang sama setiap hari. Ia tidak digunakan pada kanak-kanak berumur kurang dari 2 tahun. Pelarasan dos juga disyorkan untuk orang yang mengalami penurunan fungsi buah pinggang.[2]

Sejarah[sunting | sunting sumber]

Maklumat paten[sunting | sunting sumber]

Bristol-Myers Squibb ialah pemegang paten asal untuk Baraclude, jenama entekavir di AS dan Kanada. Tamat tempoh paten dadah untuk Baraclude adalah pada 2015.[15][16] Paten Entekavir adalah subjek litigasi di AS antara Bristol Myers Squibb (pemilik paten) dan Teva Pharmaceuticals USA (pengilang generik). Tuntutan itu mengakibatkan kesahihan paten bidang farmaseutikal yang agak jarang berlaku bagi kejelasan yang telah disahkan pada 12 Jun 2014 oleh Mahkamah Rayuan AS untuk Litar Persekutuan (752 F.32d 967).

Pada 26 Ogos 2014, Teva Pharmaceuticals USA mendapat kelulusan FDA bagi ubat generik setara Baraclude tablet 0.5 mg dan 1 mg;[17] Hetero Labs menerima kelulusan sedemikian pada 21 Ogos 2015;[18] dan Aurobindo Pharma pada 26 Ogos 2015.[19]

Rujukan[sunting | sunting sumber]

  1. ^ a b c "Entecavir (Baraclude) Use During Pregnancy". Drugs.com. 3 December 2019. Dicapai pada 24 January 2021.
  2. ^ a b c d e f g h i "Baraclude- entecavir tablet, film coated Baraclude- entecavir solution". DailyMed. Dicapai pada 24 January 2021.
  3. ^ O'Neil MJ (2006). "The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals". The Merck Index (ed. 14th). m/s. 613. ISBN 978-0-911910-00-1.
  4. ^ a b c d e f g h "Entecavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 20 December 2016. Dicapai pada 28 November 2016.
  5. ^ Shetty K, Wu GY (2009). Chronic Viral Hepatitis: Diagnosis and Therapeutics (dalam bahasa Inggeris). Springer Science & Business Media. m/s. 34. ISBN 9781597455657.
  6. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ "Entecavir monotherapy is effective in suppressing hepatitis B virus after liver transplantation". Gastroenterology. 141 (4): 1212–1219. October 2011. doi:10.1053/j.gastro.2011.06.083. PMID 21762659. Unknown parameter |displayauthors= ignored (bantuan)
  8. ^ "Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents" (PDF). Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Diarkibkan (PDF) daripada yang asal pada 1 November 2016. Dicapai pada 15 March 2015.
  9. ^ "The HBV drug entecavir - effects on HIV-1 replication and resistance". The New England Journal of Medicine. 356 (25): 2614–2621. June 2007. doi:10.1056/NEJMoa067710. PMC 3069686. PMID 17582071. Unknown parameter |displayauthors= ignored (bantuan)
  10. ^ "Entecavir: a review of its use in chronic hepatitis B". Drugs. 69 (8): 1003–1033. May 2009. doi:10.2165/00003495-200969080-00005. PMID 19496629. Diarkibkan daripada yang asal pada 2011-10-08. Dicapai pada 2010-03-29.
  11. ^ "Entecavir: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com". www.drugs.com. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-11-07. Dicapai pada 2016-11-10.
  12. ^ "Entecavir Side Effects in Detail - Drugs.com". www.drugs.com. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-11-10. Dicapai pada 2016-11-10.
  13. ^ "Entecavir: a new nucleoside analog for the treatment of chronic hepatitis B infection". Pharmacotherapy. 26 (12): 1745–1757. December 2006. doi:10.1592/phco.26.12.1745. PMID 17125436.
  14. ^ "Entecavir: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com". www.drugs.com. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-11-07. Dicapai pada 2016-11-07.
  15. ^ "Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diarkibkan daripada yang asal pada 4 March 2016. Dicapai pada 2015-08-29.
  16. ^ "Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diarkibkan daripada yang asal pada 15 November 2016. Dicapai pada 14 November 2016.CS1 maint: unfit URL (link)
  17. ^ "Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Search results from the "OB_Rx" table for query on "202122.". Diarkibkan daripada yang asal pada 22 December 2015. Dicapai pada 2015-08-29.
  18. ^ "Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Search results from the "OB_Rx" table for query on "205740.". Diarkibkan daripada yang asal pada 4 March 2016. Dicapai pada 2015-08-29.
  19. ^ "Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Search results from the "OB_Rx" table for query on "206217.". Diarkibkan daripada yang asal pada 4 March 2016. Dicapai pada 2015-08-29.

Pautan luar[sunting | sunting sumber]

  • "Entecavir". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
Diambil daripada "https://ms.wikipedia.org/w/index.php?title=Entekavir&oldid=6084526"